Вориконазол се користи првенствено за лекување на широк спектар на сериозни и инвазивни габични инфекции. Неговата употреба е особено индицирана во случаи кога антифунгалните лекови од прва линија не успеале, се неподносливи или каде инфекцијата е отпорна на други третмани. Вориконазол најчесто се користи кај: Имунокомпромитирани лица (на пр., пациенти со рак, приматели на трансплантација, оние со тешка имунодефициенција) кои се изложени на поголем ризик од инвазивни габични инфекции. Критично болни пациенти кај кои е неопходен агресивен третман на системски габични инфекции.
Бетадекс сулфобутил етер натриум (SBE-β-CD) најчесто се користи во формулацијата на инекции вориконазол, триазолен антифунгален лек. Главната функција на SBE-β-CD во овој контекст е да ја подобри растворливоста на вориконазолот, кој сам по себе има слаба растворливост во вода. SBE-β-CD формира комплекси за инклузија со вориконазол, подобрувајќи ја неговата биорасположивост кога се администрира интравенски.
Сепак, употребата наБетадекс сулфобутил етер натриум кај пациенти со бубрежно оштетување може да биде загрижувачко бидејќи првенствено се чисти преку бубрезите. Акумулација наБетадекс сулфобутил етер натриум кај пациенти со намалена бубрежна функција е поврзана со бубрежна токсичност во студии на животни, иако доказите кај луѓето се помалку јасни. Поради овој потенцијален ризик, интравенозниот вориконазол генерално не се препорачува за пациенти со значајна бубрежна дисфункција (клиренс на креатинин <50 mL/min). Во такви случаи, се претпочита орална администрација, иако не секогаш може да постигне терапевтски нивоа на лекот.
Во тековната битка против габични инфекции, антифунгалниот лек вориконазол се етаблира како моќен агенс, особено во лекувањето на инвазивна аспергилоза и други сериозни инфекции. Сепак, клиничката ефективност на вориконазол е историски ограничена поради неговата слаба растворливост во вода. Овој предизвик е значително ублажен со иновативната употреба на циклодекстрини, особеноБетадекс сулфобутил етер натриум (SBE-β-CD), во формулациите за инјектирање на лекот.
Циклодекстрините се циклични олигосахариди познати по нивната способност да формираат комплекси за вклучување со различни фармацевтски соединенија, зголемувајќи ја нивната растворливост и стабилност. Меѓу нив, SBE-β-CD се појави како критичен ексципиент во формулацијата на вориконазол за интравенска администрација. Со инкапсулирање на вориконазол во неговата хидрофобна празнина, SBE-β-CD драматично ја зголемува растворливоста на лекот во водени раствори, овозможувајќи ефективна интравенска испорака.
Употребата наБетадекс сулфобутил етер натриум во формулациите на вориконазол не е без негово размислување. Имено, SBE-β-CD се излачува преку бубрезите, што предизвикува загриженост за неговата акумулација кај пациенти со бубрежно оштетување. Студиите покажаа дека кај пациенти со намалена бубрежна функција, клиренсот на SBE-β-CD може значително да се намали, што потенцијално ќе доведе до токсичност. Како резултат на тоа, интравенозниот вориконазол обично се избегнува кај пациенти со тешка бубрежна дисфункција, при што оралната администрација е префериран начин поради помалиот ризик од акумулација.
И покрај овие предизвици, вклучувањето на SBE-β-CD во вориконазолот ја менува играта, ја подобрува биорасположивоста на лекот и ја проширува неговата употреба во лекувањето на габични инфекции опасни по живот. Оваа иновација ја нагласува важноста на развојот на ексципиенси во надминување на предизвиците за формулација на лекови и подобрување на терапевтските резултати.
Како што фармацевтската индустрија продолжува да се развива, улогата на специјализираните ексципиенси какоБетадекс сулфобутил етер натриум најверојатно ќе се прошири, нудејќи нови можности за подобрување на испораката и ефикасноста на широк спектар на лекови.
